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說(shuō)說(shuō)布美諾肽的作用是什么呢

發(fā)布時(shí)間: 2023-02-20  點(diǎn)擊次數(shù): 846次
  布美諾肽其用于治療女性性功能障礙藥物,已在給藥于正常絕經(jīng)前婦女的Ⅰ期臨床試驗(yàn)中顯現(xiàn)陽(yáng)性結(jié)果。通過(guò)激活大腦中的內(nèi)源性途徑來(lái)調(diào)節(jié)反應(yīng),幫助伴有低活躍性障礙況的絕經(jīng)前女性保持正常。
 
  布美諾肽是由7個(gè)氨基酸組成的環(huán)肽,其合成的技術(shù)難點(diǎn)在于成環(huán)。目前布美諾肽的合成技術(shù)根據(jù)成環(huán)方法可分為兩類,一類是液相中成環(huán),一類是樹(shù)脂上成環(huán)。在液相中成環(huán)容易產(chǎn)生大量分子間偶聯(lián)產(chǎn)物,生成二肽,三肽等副反應(yīng),影響收率;為了抑制副反應(yīng)的生成,必須降低反應(yīng)濃度,會(huì)產(chǎn)生大量的廢水,不利于環(huán)保;并且操作比較麻煩。因此,固相成環(huán)方法的研究更值得探索。
 
  目前,布美諾肽的合成方法主要為固相合成法。固相成環(huán)主要是偶聯(lián)完主鏈后脫去保護(hù),肽鏈?zhǔn)孜蚕噙B,但是肽鏈因空間位阻太大,難以折疊至首尾相連,因而導(dǎo)致效率不高,導(dǎo)致空間位阻大的主要原因包括以下兩個(gè)方面:(1)肽鏈上的各種保護(hù)基結(jié)構(gòu),使得肽鏈具有剛性結(jié)構(gòu),難以折疊回來(lái)成環(huán);(2)成環(huán)以后,環(huán)肽在樹(shù)脂上具有了更大的空間結(jié)構(gòu),使得未成環(huán)的肽難以折疊回來(lái)成環(huán)。
布美諾肽
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